瑞典当地时间10月10日,瑞典皇家科学院宣,布,将本年度诺贝尔化学奖授予发展催化性不对称合成的3位科学家,他们分别是美国科学家威廉 · 诺尔斯(William Knowles)、日本科学家野依良治(Ryoji Noyori)[见上图,从左至右]及美国科学家巴里 · 夏普莱斯(Barry Sharpless)。不对称合成技术允许化学家驾驭反应驶向两个可能的对称产物中的一个。

美国加利福尼亚斯克里普斯研究所的巴里 · 夏普莱斯获得奖金的一半,奖励他在手性催化氧化反应方面做出的杰出贡献。奖金的另一半由曾就职于美国密苏里州圣路易斯市孟山都公司的威廉 · 诺尔斯和日本名古屋大学的野依良治分享,奖励他们在手性催化氢化反应研究方面做出的杰出贡献。

获奖者研究的反应在通常条件下生成等量的具有对称结构的两个产物的混合物。所谓的手性产物,是指这些分子具有互为镜像的形态,其关系好比人的左,手和右手,但性质却大相径庭。例如治疗晨呕的药Thalidomide其副作用就是由药物分子的另一个捣蛋的手性栾生兄弟产生的。

夏普莱斯、野依良治和诺尔斯被授予此项殊荣,就是奖励他们发展的技术可以度身定做反应使得两个手性分子中只有一个生成。这项技术已经广泛应用于工业生产,尤其是用于制造纯的医药产品。

1968年,诺尔斯发现通过使用手性催化剂,他可以扭转氢化反应,即氢气加成到有机分子上的反应,使得产物中一个手性分子可过量15%。他的研究小组继续发展了一个合成方法,可用于工业,上合成氨基酸左旋多巴胺(LDOPA)。左旋多巴胺是一个手性分子,用于治疗帕金森氏疾病。

野依良治把诺尔斯的工作进一步扩展,开发出性能更为优异的手性催化剂。其中一些催化剂可以氢化许多类型的分子。野依良治发展的催化剂给出更纯的产物和更高的产率,使反应过程更经济,目前广泛用于大规模生产抗体。

夏普莱斯在20世纪80年代发展了氧化反应的手性催化剂。其中一个催化剂允许一类醇分子的不对称氧化,这被许多化学家视为在过去几十年有机合成领域中最重要的发现之一。这类催化反应的一个产物缩水甘油(2,3-环氧-1-丙醇)现在用于β-阻断剂的生产。

“夏普莱斯和野依良治的工作改变了我们对化学合成的思考方式,”斯蒂文 · 雷评价说,他是剑桥大学的化学家并兼任英国皇家化学会主席。“他们的贡献对从农业经营到药业公司的工业化规模都产生了深远的影响。”

然而,雷又说,他很吃惊亨利卡甘(Henri Kagan)竟然被诺贝尔奖忽略了。亨利 · 卡甘是巴黎-萨德大学(Universite Paris-Sud)的化学家,也致力于不对称合成的研究,并与夏普莱斯和野依良治一起获得了今年的沃尔夫基金(Wolf Foundation Prize)化学奖,该荣誉普遍被认为是未来诺贝尔奖获得者的预兆。

[Nature,2001年10月11日]