在如何高选择性地引入和构建新的手性中心、以及如何控制产物的立体化学方面，2001年度诺贝尔化学奖的获奖成果对整个手性催化反应的研究领域，包括手性药物的研制与开发起到了极大地推动作用——
认识“手性”的奥妙
手性（Chirality）是自然界普遍存在的现象。有许多自然界存在的或经合成的方法获得的化合物的分子，虽然原子组成相同，但在空间立体结构上则完全不同。它们之间的结构关系，可以比作是人的左右手关系：物质构件一样，一只手掌，五个指头，但是它们的构造却不同。它们之间的差别在戴手套的时候可以明显地表现出来：右手套戴在右手上，左手套只能戴在左手上才合适。因此，这种特性，也被科学家们称为手性。具有手性的分子称之为“手性分子（chiral molecules）”或“手征性分子”。显然，互为镜像的两个手性分子是不能重叠的，因此，这两个分子又称为“手性异构体”。手性异构体的物理和化学性质相同，但在生理、药理活性，以及与生物分子的相互作用方面，可能有很大的差别。
作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的。目前所用的药物多为低于50个原子组成的有机小分子，其中很大一部分也具有手性，它们的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配与分子识别而实现的。手性化学药物的对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著的差异。当前手性药物的研究已成为国际新药研究的方向之一。
获得单一结构的手性异构体的方法有很多，传统的方法主要是从两个异构体的混合物中分离得到单一的手性异构体，即外消旋混合物拆分的方法。显然，从合成制备的角度看，除了分离得到的所需的一个异构体外，另一个异构体就作为副产物而被废弃。这是一个非常浪费的合成方法，而且可能对环境造成污染。因此，通过催化的高选择性的合成反应获得纯的单一结构的手性异构体就格外注人注目。使用微量的手性催化剂可以既催化反应，又能控制反应的选择性。一个催化剂分子可以“诱导”产生成千上万个单一结构的手性分子，这和自然界的催化体系已非常接近。这是个诱人的研究目标，同时，所遇到的困难是巨大的，因而，对合成化学家也是一个巨大的挑战。1932年报道了第一个手性合成反应，但是，之后近30年的研究进展不大。原因是很难找到既能控制反应立体化学、又有高催化效率的催化剂。直到1968年，威廉 · 诺尔斯报道了均相的利用手性有机金属催化剂的不对称氢化反应，奠定了均相手性催化氢化反应这一新概念的基础。以这个反应为基础，20世纪70年代，在孟山都公司完成了治疗帕金森氏症的手性药物L-DOPA的工业化生产。
手性关系到人的生命
在人体细胞中，手性分子的一种形态可能合适有用，但与其相对应的另一种形态却可能有害。在药理学领域，手性分子所具有的两种形态在毒性等方面往往存在差别。其中的一个可能具有疗效，而另一个可能无效甚至有害。药物中常常含有手性分子，这些手性分子两种镜像形态之间的差别关系到人的生与死。一个典型的例子是，20世纪60年代在欧洲发生因服用酞胺哌啶酮（俗称反应停，一种缓解孕妇妊娠反应的药）导致1.2万个海豹畸形儿出生的惨剧。这是因为，服用的反应停是两个手性异构体（对映体）的混合物，其中一个异构体（R）有缓解孕妇妊娠反应的药理作用，而它的另一个异构体（S）却是致畸的罪魁祸首。从此，药审部门对手性药物立体异构体之间不同的药理和毒理作用开始重视。美国食品和药品管理局（FDA）已明令限制两种手性异构体混合物的药物（消旋药物）的生产。预计在本世纪初，消旋药物将会被手性药物所替代。除此之外，应用于农业的手性除草剂、杀虫剂和植物生长调节剂也都表现出强烈的生物识别作用，正在引起广泛的注意。
神奇的手性药物
如果一个物体不能与其镜像重叠，该物体就称为手性物体。手性是三维物体的基本属性。人们所使用的药物绝大多数具有手性，并被称之为手性药物。在漫长的化学演化过程中，地球上出现了无数手性化合物。构成生命体的有机分子绝大多数都是手性分子。生物体内的生物大分子蛋白质、酶、核酸也是手性分子。它们是药物发挥作用的重要靶点。手性是生命过程的基本特征，生命体系具有极强的手性识别能力，药物在体内是通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用的。手性药物的镜像称为它的对映体，常用（R）、（S）或D、L来表示有机化合物的手性。化学法合成的手性药物往往是它与其对映体的混合物，称为消旋体。手性药物的对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性，与手性药物相比存在着差异。手性药物与其对映体之间的药理活性差异可分为以下四大类。
第一类是手性药物与对映体之间有相同或相近的药理活性。如平喘药丙羟茶碱、抗组织胺药异丙嗪、抗心律失常药氟卡尼等。第二类是手性药物具有显著的活性，而它的对映体活性很低或无此活性。氯霉素消旋体中（R，R）—氯霉素有活性，而对映体（S，S）—氯霉素则无活性。普萘洛尔是一种肾上腺素β-阻滞剂，其手性药物（S）—普萘洛尔的活性是其对映体（R）—普萘洛尔的100倍以上。非甾体抗炎药萘普生、布洛芬也具有这种性质。第三类是手性药物与其对映体的药理活性有差异，如抗癌药（S）—环磷酰胺的活性是（R）—环磷酰胺的2倍。第四类是手性药物与它的对映体具有不同的药理活性。如（2S，3R）—丙氧芬（右丙氧芬）是止痛剂，而（2R，3S）—丙氧芬（左丙氧芬）是镇咳药；L—多巴用于治疗帕金森氏症，而其对映体D—多巴则具有严重的副作用，反应停也属于这一类。
开创手性药物新纪元
迅猛增长的市场需求，刺激了手性药物的研究与开发手性化学经过多年的实验研究与工业实践，现已成为制药和精细化工产业的重要组成部分。众多制药公司已开始采用成熟的手性技术大规模生产手性药物，以满足不断增长的市场需求。1996年在美国举行的手性技术专题讨论会的主要议题，就是手性化合物在市场中的作用和如何面对手性合成技术的挑战。会议认为，手性技术的最大市场是制药领域，所占的比重日益增大。这个市场包括3个部分，即手性药物制剂、手性原料药和手性中间体。据美国Technology Catalysts公司统计，1993年世界手性药物制剂市场为356亿美元，比1992年增长22%；1994年达到452亿美元，比1993年增长27%；1995年为556.68亿美元，比1994年增长23%。如果说1995年世界药品市场总额为2858亿美元，手性药物的销售占了近1/5，那么在2000年，手性药物市场占世界药物市场总额的30%。
手性新药的不断出现，改变着化学药品的构成和方向美国食品与药品管理局1992年发布了手性药物指导原则，新规定要求，所有在美国上市的消旋体类新药，生产者均需提供报告，说明药物中所含的对映体各自的药理作用、毒性和临床效果。这意味着申请消旋药物时至少得做3组（如果是一个手性中心）药理、临床数据，这无疑加大研究费用和工作量。另据报道，FDA目前正在考虑给对映体一种新的名分，即规定已批准的消旋体药物的单一异构体为新化学实体（NCE）。此规定使得已批准消旋体药物的单一异构体形式的开发商获得5成市场独占权，将更加激发手性新药开发。市场的需求和药品管理的新规定，促使上市新药中手性药物呈上升趋势。据专家预测，到2005年，全球上市化学合成新药中约有60%为单一异构体药物。手性药物的不断增加改变着化学药物的构成，提示了手性新药研究开发的新方向。